Среди них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м– и н-холинорецепторы (периферические м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием. Это спазмолитин, тифен и др. Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м– и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые для лечения в основном болезни Паркинсона (циклодол, динезин). Кроме того, есть препараты, обладающие центральным и периферическим м– и н-холиноблокирующим эффектом, например апрофен.
Спазмолитин (Spasmolythinum).
Периферический м-, н-холинолитик, оказывающий спазмолитическое действие.
Применение: эндартериит, пилороспазм, спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь, после еды по 0,05—0,1 2–4 раза в день, в/м – 5—10 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия.
Противопоказания: глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска: порошок.
ЛЕКЦИЯ № 12. Средства, действующие на периферические адренергические процессы
1. Адренергические средства
Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (?– и ?-) и ?-адренорецепторы бывают постсинаптическими ?1, пресинаптическими и постсинаптическими ?2, а среди ?-адренорецепторов выделяются аналогичные ?1– и ?2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:
1) возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики;
2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).
К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:
1) стимулирующие преимущественно ?-адренорецепторы (?-адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно ?-адренорецепторы (?-адреномиметики);
3) стимулирующие ?– и ?-адренорецепторы (?-, ?-адреномиметики).
?-адреномиметики.
К этой группе относится норадреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на ?-адренорецепторы, в небольшой степени – на ?1– и меньше – на ?2-адренорецепторы.
Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas).
Стимулирует ?-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.
Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы.
Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.
Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде.
Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мезатон (Mesatonum).
Действует преимущественно на ?-адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин.
Побочное действие и противопоказания: такие же.
Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б.
Фетанол (Phetanolum).
Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.
Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1 %-ного раствора.
Нафтизин (Naphthyzinum).
Синоним: Sanorine.
Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05—0,1 %-ного раствора.
Галазолин (Halazolinum).
Близок к нафтизину по действию и применению.
2. ?-адреномиметики
Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на ?1– или на ?1– и ?2-адренорецепторы. Стимуляция ?2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность ?1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
Изадрин (Isadrinum).
Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1–2 таблетке 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5–1 %-ного раствора 2–4 раза в день.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.
Алупент (Alupent).
Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.
Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.
Синоним: Astmopent.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.
Добутамин (Dobutaminum).
Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
Побочные действия: Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.
Противопоказания: субаортальный стеноз.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Фенотерол (Fenoterolum).
Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2–3 раза в день. Под названием партусистен (partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.
Салбутамол (Salbutamolum).
Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.
Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г.
?– и ?-адреномиметики.
Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на ?-, так и на ?-адренорецепторы.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисердечно, при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.
Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37
Спазмолитин (Spasmolythinum).
Периферический м-, н-холинолитик, оказывающий спазмолитическое действие.
Применение: эндартериит, пилороспазм, спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь, после еды по 0,05—0,1 2–4 раза в день, в/м – 5—10 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия.
Противопоказания: глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска: порошок.
ЛЕКЦИЯ № 12. Средства, действующие на периферические адренергические процессы
1. Адренергические средства
Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (?– и ?-) и ?-адренорецепторы бывают постсинаптическими ?1, пресинаптическими и постсинаптическими ?2, а среди ?-адренорецепторов выделяются аналогичные ?1– и ?2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:
1) возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики;
2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).
К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:
1) стимулирующие преимущественно ?-адренорецепторы (?-адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно ?-адренорецепторы (?-адреномиметики);
3) стимулирующие ?– и ?-адренорецепторы (?-, ?-адреномиметики).
?-адреномиметики.
К этой группе относится норадреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на ?-адренорецепторы, в небольшой степени – на ?1– и меньше – на ?2-адренорецепторы.
Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas).
Стимулирует ?-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.
Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы.
Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.
Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде.
Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мезатон (Mesatonum).
Действует преимущественно на ?-адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин.
Побочное действие и противопоказания: такие же.
Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б.
Фетанол (Phetanolum).
Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.
Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1 %-ного раствора.
Нафтизин (Naphthyzinum).
Синоним: Sanorine.
Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05—0,1 %-ного раствора.
Галазолин (Halazolinum).
Близок к нафтизину по действию и применению.
2. ?-адреномиметики
Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на ?1– или на ?1– и ?2-адренорецепторы. Стимуляция ?2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность ?1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
Изадрин (Isadrinum).
Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1–2 таблетке 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5–1 %-ного раствора 2–4 раза в день.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.
Алупент (Alupent).
Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.
Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.
Синоним: Astmopent.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.
Добутамин (Dobutaminum).
Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
Побочные действия: Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.
Противопоказания: субаортальный стеноз.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Фенотерол (Fenoterolum).
Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2–3 раза в день. Под названием партусистен (partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.
Салбутамол (Salbutamolum).
Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.
Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г.
?– и ?-адреномиметики.
Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на ?-, так и на ?-адренорецепторы.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисердечно, при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.
Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37