местно путем регионарной
перфузии с применением аппарата искусственного кровообращения.
Растворы готовят перед введением, вводя из шприца во флакон по
4-8 мл стерильной воды для инъекций. Лечение проводят при
строгом гематологическом контроле. Введение препарата прекраща-
ют при уменьшении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов
до 100000 в I MM" крови. На курс лечения-от 0,15 до 0,25 г
(150-250 мг) тиофосфамида. Повторные курсы лечения (0,1-
0,2 г препарата) проводят с интервалами l'/a-2 мес. Средние те-
рапевтические дозы внутримышечно и в вену-0,01-0,02 г 2 раза
в неделю.
Действие. Дает цитостатический эффект; угнетает развитие про-
лиферирующей ткани (в том числе злокачественных опухолей) пу-
тем нарушения обмена нуклеиновых кислот и блокады митоза
клеток.
Показания. Опухоли яичника (наилучший эффект отмечен при
папиллярных цистаденоме и аденокарциноме), рак молочной желе-
зы (с метастазами в плевру и легкое), мезотелиома брюшины с ас-
цитом, рак шейки матки с метастазами, хронический лимфолейкоз,
хронический миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулема-
тоз, ретикулосаркома, лимфосаркоматоз.
Противопоказания. Кахексия, алейкические формы лейкозов
(число лейкоцитов менее 20 000 и тромбоцитов менее 200 000 в 1 мм"
крови). Анемия.
Побочные явления. Агранулоцитоз с явлениями геморрагическо-
го диатеза, анемия, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, понос,
головные боли.
ДНПИН. Dipinuin.
1,4Ди1М,М'-ди (этилен)-фосфамид1-пиперазин.
Форма выпуска. Стерильные таблетки по 0,02 и 0,04 г в герме-
тически закрытых флаконах.
применение. Внутривенно и внутримышечно. При хроническом
лейкозе лечение начинают с введения 5 мг (1 мл 0,5% свежеприго-
товленного раствора) ежедневно или 10 мл (2 мл 0,5% свежепри-
готовленного раствора) через день. В дальнейшем в зависимости
от гематологических показателей интервалы между инъекциями
можно увеличить до 2-3 или 3-5 дней. При хорошей переноси-
мости и отсутствии снижения числа лейкоцитов дозу увеличивают
до 15 мг (3 мл 0,5% свежеприготовленного раствора). На курс
лечений расходуется около 0,2 г дипина. Во время лечения дипином
содержание лейкоцитов и тромбоцитов определяют каждые 2-
3 дня, общий анализ крови делают еженедельно. Введение препа-
рата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 30000 в
1 мм' крови. Если число лейкоцитов увеличивается, возобновляют
инъекции днпина в дозе 5 мг. При других заболеваниях дипин на-
значается по схеме: начинают лечение с 30-40 мг на одну инъек-
цию с интервалами 3-4 дня и в дальнейшем уменьшают дозу до
20-10-5 мг. На курс лечения-0,2-0,24 г. Дипин комбинируется
с кортикостероидами.
Действие. Подобно другим соединениям, содержащим этилени-
минные группировки (см. Тиофосфамид), тормозит пролиферативные
процессы в тканях, в том числе злокачественных опухолей. Эффек-
тивен в тех случаях, когда другие препараты не оказывают дей-
ствия.
Показания. Хронический лимфолейкоз, протекающий с опухоле-
видными разрастаниями костного мозга и лейкоцитозом (более
75000 лейкоцитов 1 мм^); ретикулосаркоматоз, ретикулез, рак гор-
тани.
Противопоказания. Лейкемические и сублейкемические формы
лимфолейкоза (с числом лейкоцитов менее 75000 в 1 мм' крови),
хронический лимфолейкоз без опухолевидных разрастании, тромбо-
цитопения, анемия, тяжелые заболевания, печени и почек,
Побочные явления. Лейкопения, тромбоцитопеиия, анемия, тош-
нота, ухудшение аппетита.
ТИОДИПИН.Т11Ю1пр№ит.
1,4 - Ди[М,М'-ди (этилен) -тиофосфамид] -пиперазин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 (5 мг) и 0,01 г (10 мг).
Применение. Внутрь по 0,005-0,02 г (5-20 мг) в сутки. Суточ-
ную дозу делят на 2-3 приема. На курс лечения расходуется 0,5-
0,75 г (500-750 мг) тиодипина. Тиодипин можно комбинировать
с кортикостероидами.
Действие. По механизму противоопухолевого действия прибли-
жается к тиофосфамиду и дипину. Преимуществом препарата явля-
ется возможность назначения внутрь.
Показания. Лейкемические формы хронического лимфолейко-
за; миелолейкоз, устойчивый к миелосану. Лимфогранулематоз у
детей.
Противопоказания. См. Дипин.
Побочные явления. Потеря аппетита, тошнота, рвота, лейкопе-
ния, тромбоцитопения, анемия.
БЕНЗОТЭФ. Benzotephlim.
М-Бензоил-М'М"-диэтилентриамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,024 г (24 мг) в герметически
закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,024 г (24 мг) 3 раза в неделю;
при плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между инъ-
екциями увеличиваются на 1-2 дня. Раствор готовят перед введе-
нием. Содержимое ампулы растворяют в 20 мл изотонического раст-
вора натрия хлорида. Курс лечения-15-20 инъекций. Лечение
прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3000 и тромбо-
цитов до 100000 в 1 мм" крови. Курс лечения повторяют после
нормализации крови через 1-3 мес. Лечение проводят при систе-
матическом гематологическом контроле. Внутриплеврально вводят
по 0,024 г бензотэфа и 20 мл изотонического раствора после эвакуа-
ции экссудата.
Действие. См. Тиофосфамид; несколько лучше переносится боль-
ными, менее токсичен и в меньшей степени угнетает кроветво-
рение.
Показания. Рак легкого с метастазами, в частности с пораже-
нием плевры; рак молочной железы при наличии метастазов и по-
ражения плевры; рак яичников с метастазами и асцитом.
Противопоказания, побочные явления. См. Этимидин.
ФТОРБЕНЗОТЭФ. Phthoi-benzotephum.
М-гаа^а-Фторбензоил-М^М^-диэтилентриамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок но 0,04 г в герметически укупорен-
ных флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,04 г через день в виде свежепри-
готовленного раствора. Растворяют содержимое флакона в 1 мл
95% спирта и к полученному раствору добавляют 19 мл стериль-
ного изотонического раствора натрия хлорида. На курс лечения
используют 0,4-0,6 г препарата. Повторные курсы проводят через
3-4 нед после полного восстановления картины крови. Местно
в опухоль по 0,04 г; для этого 1 мл спиртового раствора разводят
в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Такой же раствор
по 2,5 мл на процедуру вводят с помощью электрофореза. Курс
лечения - 20-25 сеансов.
Действие. По химиотерапевтическим свойствам близок к бензо-
тэфу, выгодно отличается тем, что избирательно действует на опу-
холи отдельных локализаций, легко переносится больными и не дает
тяжелых осложнений при применении в лечебных дозах.
Показания. Гипернефроидный рак почек с метастазами, плоско-
клеточный рак гортани, плоская форма лейкоплакии полости рта,
эрозивный хейлит,
Противопоказания, побочные явления. См. Бензотэф.
ИМИФОС. liniphosum.
Диэтиленимид 2-метил-тиазолидо-З-фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,05 г (50 мг) в герметически
закрытых флаконах или ампулах.
Применение. Внутривенно или внутримышечно по 0,05 г через
день. Препарат растворяют непосредственно перед введением в 10-
20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При повышенной
чувствительности и быстром уменьшении количества лейкоцитов
в крови промежутки между введениями увеличивают до 2-4 дней.
Общая доза имифоса на курс лечения-около 0,5-0,65 г.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196
перфузии с применением аппарата искусственного кровообращения.
Растворы готовят перед введением, вводя из шприца во флакон по
4-8 мл стерильной воды для инъекций. Лечение проводят при
строгом гематологическом контроле. Введение препарата прекраща-
ют при уменьшении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов
до 100000 в I MM" крови. На курс лечения-от 0,15 до 0,25 г
(150-250 мг) тиофосфамида. Повторные курсы лечения (0,1-
0,2 г препарата) проводят с интервалами l'/a-2 мес. Средние те-
рапевтические дозы внутримышечно и в вену-0,01-0,02 г 2 раза
в неделю.
Действие. Дает цитостатический эффект; угнетает развитие про-
лиферирующей ткани (в том числе злокачественных опухолей) пу-
тем нарушения обмена нуклеиновых кислот и блокады митоза
клеток.
Показания. Опухоли яичника (наилучший эффект отмечен при
папиллярных цистаденоме и аденокарциноме), рак молочной желе-
зы (с метастазами в плевру и легкое), мезотелиома брюшины с ас-
цитом, рак шейки матки с метастазами, хронический лимфолейкоз,
хронический миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулема-
тоз, ретикулосаркома, лимфосаркоматоз.
Противопоказания. Кахексия, алейкические формы лейкозов
(число лейкоцитов менее 20 000 и тромбоцитов менее 200 000 в 1 мм"
крови). Анемия.
Побочные явления. Агранулоцитоз с явлениями геморрагическо-
го диатеза, анемия, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, понос,
головные боли.
ДНПИН. Dipinuin.
1,4Ди1М,М'-ди (этилен)-фосфамид1-пиперазин.
Форма выпуска. Стерильные таблетки по 0,02 и 0,04 г в герме-
тически закрытых флаконах.
применение. Внутривенно и внутримышечно. При хроническом
лейкозе лечение начинают с введения 5 мг (1 мл 0,5% свежеприго-
товленного раствора) ежедневно или 10 мл (2 мл 0,5% свежепри-
готовленного раствора) через день. В дальнейшем в зависимости
от гематологических показателей интервалы между инъекциями
можно увеличить до 2-3 или 3-5 дней. При хорошей переноси-
мости и отсутствии снижения числа лейкоцитов дозу увеличивают
до 15 мг (3 мл 0,5% свежеприготовленного раствора). На курс
лечений расходуется около 0,2 г дипина. Во время лечения дипином
содержание лейкоцитов и тромбоцитов определяют каждые 2-
3 дня, общий анализ крови делают еженедельно. Введение препа-
рата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 30000 в
1 мм' крови. Если число лейкоцитов увеличивается, возобновляют
инъекции днпина в дозе 5 мг. При других заболеваниях дипин на-
значается по схеме: начинают лечение с 30-40 мг на одну инъек-
цию с интервалами 3-4 дня и в дальнейшем уменьшают дозу до
20-10-5 мг. На курс лечения-0,2-0,24 г. Дипин комбинируется
с кортикостероидами.
Действие. Подобно другим соединениям, содержащим этилени-
минные группировки (см. Тиофосфамид), тормозит пролиферативные
процессы в тканях, в том числе злокачественных опухолей. Эффек-
тивен в тех случаях, когда другие препараты не оказывают дей-
ствия.
Показания. Хронический лимфолейкоз, протекающий с опухоле-
видными разрастаниями костного мозга и лейкоцитозом (более
75000 лейкоцитов 1 мм^); ретикулосаркоматоз, ретикулез, рак гор-
тани.
Противопоказания. Лейкемические и сублейкемические формы
лимфолейкоза (с числом лейкоцитов менее 75000 в 1 мм' крови),
хронический лимфолейкоз без опухолевидных разрастании, тромбо-
цитопения, анемия, тяжелые заболевания, печени и почек,
Побочные явления. Лейкопения, тромбоцитопеиия, анемия, тош-
нота, ухудшение аппетита.
ТИОДИПИН.Т11Ю1пр№ит.
1,4 - Ди[М,М'-ди (этилен) -тиофосфамид] -пиперазин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 (5 мг) и 0,01 г (10 мг).
Применение. Внутрь по 0,005-0,02 г (5-20 мг) в сутки. Суточ-
ную дозу делят на 2-3 приема. На курс лечения расходуется 0,5-
0,75 г (500-750 мг) тиодипина. Тиодипин можно комбинировать
с кортикостероидами.
Действие. По механизму противоопухолевого действия прибли-
жается к тиофосфамиду и дипину. Преимуществом препарата явля-
ется возможность назначения внутрь.
Показания. Лейкемические формы хронического лимфолейко-
за; миелолейкоз, устойчивый к миелосану. Лимфогранулематоз у
детей.
Противопоказания. См. Дипин.
Побочные явления. Потеря аппетита, тошнота, рвота, лейкопе-
ния, тромбоцитопения, анемия.
БЕНЗОТЭФ. Benzotephlim.
М-Бензоил-М'М"-диэтилентриамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,024 г (24 мг) в герметически
закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,024 г (24 мг) 3 раза в неделю;
при плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между инъ-
екциями увеличиваются на 1-2 дня. Раствор готовят перед введе-
нием. Содержимое ампулы растворяют в 20 мл изотонического раст-
вора натрия хлорида. Курс лечения-15-20 инъекций. Лечение
прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3000 и тромбо-
цитов до 100000 в 1 мм" крови. Курс лечения повторяют после
нормализации крови через 1-3 мес. Лечение проводят при систе-
матическом гематологическом контроле. Внутриплеврально вводят
по 0,024 г бензотэфа и 20 мл изотонического раствора после эвакуа-
ции экссудата.
Действие. См. Тиофосфамид; несколько лучше переносится боль-
ными, менее токсичен и в меньшей степени угнетает кроветво-
рение.
Показания. Рак легкого с метастазами, в частности с пораже-
нием плевры; рак молочной железы при наличии метастазов и по-
ражения плевры; рак яичников с метастазами и асцитом.
Противопоказания, побочные явления. См. Этимидин.
ФТОРБЕНЗОТЭФ. Phthoi-benzotephum.
М-гаа^а-Фторбензоил-М^М^-диэтилентриамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок но 0,04 г в герметически укупорен-
ных флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,04 г через день в виде свежепри-
готовленного раствора. Растворяют содержимое флакона в 1 мл
95% спирта и к полученному раствору добавляют 19 мл стериль-
ного изотонического раствора натрия хлорида. На курс лечения
используют 0,4-0,6 г препарата. Повторные курсы проводят через
3-4 нед после полного восстановления картины крови. Местно
в опухоль по 0,04 г; для этого 1 мл спиртового раствора разводят
в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Такой же раствор
по 2,5 мл на процедуру вводят с помощью электрофореза. Курс
лечения - 20-25 сеансов.
Действие. По химиотерапевтическим свойствам близок к бензо-
тэфу, выгодно отличается тем, что избирательно действует на опу-
холи отдельных локализаций, легко переносится больными и не дает
тяжелых осложнений при применении в лечебных дозах.
Показания. Гипернефроидный рак почек с метастазами, плоско-
клеточный рак гортани, плоская форма лейкоплакии полости рта,
эрозивный хейлит,
Противопоказания, побочные явления. См. Бензотэф.
ИМИФОС. liniphosum.
Диэтиленимид 2-метил-тиазолидо-З-фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,05 г (50 мг) в герметически
закрытых флаконах или ампулах.
Применение. Внутривенно или внутримышечно по 0,05 г через
день. Препарат растворяют непосредственно перед введением в 10-
20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При повышенной
чувствительности и быстром уменьшении количества лейкоцитов
в крови промежутки между введениями увеличивают до 2-4 дней.
Общая доза имифоса на курс лечения-около 0,5-0,65 г.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196