Повтор-
ные курсы проводят не ранее чем через 6 мес после окончания
первого курса.
Во время лечения анализ крови долают 2 раза в неделю; после
окончания терапии имифосом исследование крови проводят 1 раз в
10-15 дней в течение 3 мес.
Действие. См Тиофосфамид; в отличие от последнего в 4-7 раз
менее токсичен и в меньшей степени кумулирует.
Показания. Эритремия (полицитемия) II стадии, а также фор-
мы, резистентные к радиоактивному фосфору.
Противопоказания. Кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцито-
пения, сердечно-сосудистая недостаточность, болезни печени, почек.
Побочные явления. См. Этпдимин,
МИЕЛОСАН. Myelosanum.
Busulfanum.
Бис-метилсульфоновый эфир бутандиона-1,4,
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г (2 мг).
Применение. Внутрь по 0,002 г (2 мг) 1-3 раза в день. Дозы
подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного,
эффективности лечения, переносимости препарата. При резко выра-
женной спленомегалии и лейкоцитозе (более 200 000 лейкоцитов
в 1 мм^ крови) суточную дозу увеличивают до 8 мг. Для поддер-
живающей терапии: при количестве лейкоцитов 20 000 в 1 мм^ кро-
ви-по 0,002 г 1 раз в неделю, при 30 000 лейкоцитов - по 0,002 г
2 раза в неделю; при 40000-50000 лейкоцитов-по 0,002 г через
день; при количестве более 60 000 лейкоцитов в 1 мм^-по 0,002 г
1-2 раза в день (ежедневно). Лечение заканчивают после получе-
ния гематологической ремиссии. Повторные курсы назначают при
рецидивах.
Высшие дозы внутрь: разовая-0,006 г, суточная-0,01 г.
Действие. В малых дозах избирательно угнетает миелоидную
ткань и почти не влияет на лимфоидную ткань, эпителий желудоч-
но-кишечного тракта. Малотоксичен и хорошо переносится больны-
ми. Ремиссии длятся от нескольких недель до нескольких месяцев.
Показания. Хроническая миелоидная лейкемия.
Противопоказания. Острые и подострые лейкозы, алейкемиче-
ские и сублейкемические формы хронического лейкоза, тромбоцито-
пения, беременность до 3 мес.
Побочные явления. Сосудистая дистония, аменорея, снижение
половой функции у мужчин, тромбоцитопения; иногда тошнота, рво-
та, понос.
МИЕЛОБРОМОЛ. Myelobromolum.
1,6-Дибром - ^б-дидезокси-Д-маннит.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Применение. Внутрь по 0,25 г в сутки в течение нескольких
дней до наступления ремиссии, затем в течение 8-12 нед но 0,1-
0,25 г 2-3 раза в неделю;
Действие. Цитостатическое средство, избирательно угнетает мие-
лоидную ткань. 1
Показания. Хроническая миелоидная лейкемия, истинная поли-
цитемия,
Противопоказания. Геморрагический диатез, беременность. Пре-
парат нельзя сочетать с другими цитостатическими средствами и лу-
чевой терапией.
Побочные явления. Тромбоцитопения, тошнота, рвота, понос.
МЕРКАПТОПУРИН. Mercaptopurinum.
6-Меркаптопурин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутрь в первые 3-4 нед по 0,002-0,0025 г (2-
2,5 мг) на 1 кг массы тела больного в сутки (по 0,05 г 2-3 раза
в день). При отсутствии лечебного эффекта и хорошей переноси-
мости препарата дозу постепенно увеличивают до 5 мг на 1кг мас-
сы больного в сутки (но не более). Лечение проводят под
тщательным клиническим и гематологическим контролем. Меркапто-
пурин назначают совместно с глюкокортикостероидами, антибиотика-
ми, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антимета-
болическими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипо-
ксантин). Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркап-
топурин включается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеи-
новых кислот, что отрицательно сказывается на быстро размножаю-
щихся клетках (незрелые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолей-
коз в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст,
беременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторож-
ностью следует назначать при болезнях печени и почек. Общая
слабость, повышенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос; изъязвления слизи-
стых желудочно-кишечного тракта (стоматит, язвенный гастрит,
колит), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Ге-
моррагический цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение
роста ногтей, повреждение половых желез (особенно нарушается
сперматогенез), снижение иммунитета (в связи с этим возрастает
возможность генерализации бактериальной и грибковой инфекции),
поражение печени (желтуха), аллергические реакции. Обладает кан-
церогенными свойствами.
МЕТОТРЕКСАТ. Methotrexatlim.
Methopterine.
4-Амино-№Ї-метилптероилглютаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г (2,5 мг); ампулы
по 0,005 г (5 мг).
Применение. Внутрь от одной до 3 таблеток в день: внутри-
мышечно или внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хо-
рионэпителиоме суточную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают
препарат в течение 5 дней. Применяется вместе с меркаптопурином
и кортикостероидами.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиние-
вую кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в орга-
низме, благодаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпи-
телиома у женщин.
Противопоказания. Болезни печени и почек, беременность, сле-
дует прекращать лечение при отсутствии терапевтического эффекта
после применения в течение 2 нед.
Побочные явления. Стоматит, язвы кишечника, понос, склон-
ность к кровотечениям, анемия.
ФТОРУРАЦИЛ. Phthoruracilum.
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5% раствора.
Применение. Внутривенно капельным методом из расчета 0,5-
1 г (12-15 мг на 1 кг массы больного) фторурацила в 500 мл
5% раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутривенно одномоментно
по 15 мг на 1 кг массы больного (но не более 1 г в день) еже-
дневно в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе 7,5 мг/кг)
через день. Общая доза на курс лечения-3-5 г (редко-7,5 г).
Повторные курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила: нарушает обмен пуринов,
тормозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеино-
вой кислот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей сте-
пени сказывается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях.
Препарат подавляет рост и развитие новообразований и угнетает
гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
желудка и толстого кишечника; опухоли поджелудочной железы,
легких, рак молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия.
резкие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоци-
топения (менее 4000 лейкоцитов и 150000 тромбоцитов в 1 мм"
крови). Не назначается при лучевой терапии или на фоне других
противоопухолевых средств (не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопе-
ния, тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение ап-
петита, рвота, дерматит, алопеция.
ФТОРАФУР. Phthoraflirum.
Форма выпуска.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196
ные курсы проводят не ранее чем через 6 мес после окончания
первого курса.
Во время лечения анализ крови долают 2 раза в неделю; после
окончания терапии имифосом исследование крови проводят 1 раз в
10-15 дней в течение 3 мес.
Действие. См Тиофосфамид; в отличие от последнего в 4-7 раз
менее токсичен и в меньшей степени кумулирует.
Показания. Эритремия (полицитемия) II стадии, а также фор-
мы, резистентные к радиоактивному фосфору.
Противопоказания. Кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцито-
пения, сердечно-сосудистая недостаточность, болезни печени, почек.
Побочные явления. См. Этпдимин,
МИЕЛОСАН. Myelosanum.
Busulfanum.
Бис-метилсульфоновый эфир бутандиона-1,4,
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г (2 мг).
Применение. Внутрь по 0,002 г (2 мг) 1-3 раза в день. Дозы
подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного,
эффективности лечения, переносимости препарата. При резко выра-
женной спленомегалии и лейкоцитозе (более 200 000 лейкоцитов
в 1 мм^ крови) суточную дозу увеличивают до 8 мг. Для поддер-
живающей терапии: при количестве лейкоцитов 20 000 в 1 мм^ кро-
ви-по 0,002 г 1 раз в неделю, при 30 000 лейкоцитов - по 0,002 г
2 раза в неделю; при 40000-50000 лейкоцитов-по 0,002 г через
день; при количестве более 60 000 лейкоцитов в 1 мм^-по 0,002 г
1-2 раза в день (ежедневно). Лечение заканчивают после получе-
ния гематологической ремиссии. Повторные курсы назначают при
рецидивах.
Высшие дозы внутрь: разовая-0,006 г, суточная-0,01 г.
Действие. В малых дозах избирательно угнетает миелоидную
ткань и почти не влияет на лимфоидную ткань, эпителий желудоч-
но-кишечного тракта. Малотоксичен и хорошо переносится больны-
ми. Ремиссии длятся от нескольких недель до нескольких месяцев.
Показания. Хроническая миелоидная лейкемия.
Противопоказания. Острые и подострые лейкозы, алейкемиче-
ские и сублейкемические формы хронического лейкоза, тромбоцито-
пения, беременность до 3 мес.
Побочные явления. Сосудистая дистония, аменорея, снижение
половой функции у мужчин, тромбоцитопения; иногда тошнота, рво-
та, понос.
МИЕЛОБРОМОЛ. Myelobromolum.
1,6-Дибром - ^б-дидезокси-Д-маннит.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Применение. Внутрь по 0,25 г в сутки в течение нескольких
дней до наступления ремиссии, затем в течение 8-12 нед но 0,1-
0,25 г 2-3 раза в неделю;
Действие. Цитостатическое средство, избирательно угнетает мие-
лоидную ткань. 1
Показания. Хроническая миелоидная лейкемия, истинная поли-
цитемия,
Противопоказания. Геморрагический диатез, беременность. Пре-
парат нельзя сочетать с другими цитостатическими средствами и лу-
чевой терапией.
Побочные явления. Тромбоцитопения, тошнота, рвота, понос.
МЕРКАПТОПУРИН. Mercaptopurinum.
6-Меркаптопурин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутрь в первые 3-4 нед по 0,002-0,0025 г (2-
2,5 мг) на 1 кг массы тела больного в сутки (по 0,05 г 2-3 раза
в день). При отсутствии лечебного эффекта и хорошей переноси-
мости препарата дозу постепенно увеличивают до 5 мг на 1кг мас-
сы больного в сутки (но не более). Лечение проводят под
тщательным клиническим и гематологическим контролем. Меркапто-
пурин назначают совместно с глюкокортикостероидами, антибиотика-
ми, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антимета-
болическими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипо-
ксантин). Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркап-
топурин включается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеи-
новых кислот, что отрицательно сказывается на быстро размножаю-
щихся клетках (незрелые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолей-
коз в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст,
беременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторож-
ностью следует назначать при болезнях печени и почек. Общая
слабость, повышенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос; изъязвления слизи-
стых желудочно-кишечного тракта (стоматит, язвенный гастрит,
колит), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Ге-
моррагический цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение
роста ногтей, повреждение половых желез (особенно нарушается
сперматогенез), снижение иммунитета (в связи с этим возрастает
возможность генерализации бактериальной и грибковой инфекции),
поражение печени (желтуха), аллергические реакции. Обладает кан-
церогенными свойствами.
МЕТОТРЕКСАТ. Methotrexatlim.
Methopterine.
4-Амино-№Ї-метилптероилглютаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г (2,5 мг); ампулы
по 0,005 г (5 мг).
Применение. Внутрь от одной до 3 таблеток в день: внутри-
мышечно или внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хо-
рионэпителиоме суточную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают
препарат в течение 5 дней. Применяется вместе с меркаптопурином
и кортикостероидами.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиние-
вую кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в орга-
низме, благодаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпи-
телиома у женщин.
Противопоказания. Болезни печени и почек, беременность, сле-
дует прекращать лечение при отсутствии терапевтического эффекта
после применения в течение 2 нед.
Побочные явления. Стоматит, язвы кишечника, понос, склон-
ность к кровотечениям, анемия.
ФТОРУРАЦИЛ. Phthoruracilum.
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5% раствора.
Применение. Внутривенно капельным методом из расчета 0,5-
1 г (12-15 мг на 1 кг массы больного) фторурацила в 500 мл
5% раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутривенно одномоментно
по 15 мг на 1 кг массы больного (но не более 1 г в день) еже-
дневно в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе 7,5 мг/кг)
через день. Общая доза на курс лечения-3-5 г (редко-7,5 г).
Повторные курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила: нарушает обмен пуринов,
тормозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеино-
вой кислот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей сте-
пени сказывается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях.
Препарат подавляет рост и развитие новообразований и угнетает
гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
желудка и толстого кишечника; опухоли поджелудочной железы,
легких, рак молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия.
резкие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоци-
топения (менее 4000 лейкоцитов и 150000 тромбоцитов в 1 мм"
крови). Не назначается при лучевой терапии или на фоне других
противоопухолевых средств (не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопе-
ния, тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение ап-
петита, рвота, дерматит, алопеция.
ФТОРАФУР. Phthoraflirum.
Форма выпуска.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196